"Imágen
del Producto"
XYLOCAINA*
Laboratorio
: Astra Zeneca
SOLUCIÓN
INYECTABLE
Anestésico local
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Laboratorio
: Astra Zeneca |
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SOLUCIÓN
INYECTABLE |
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Información Detallada
Indice
Otros procedimientos en los que se utiliza la lidocaína sin epinefrina como protector de membrana celular, analgésico y para disminuir requerimientos anestésicos en la terapéutica anestesiológica en neurocirugía usándola en infusión. 0 bien. como tratamiento cardiológico antiarrítmico. Como parte de la inhaloterapia en nebulizaciones.
Lidocaína con epinefrina: Utilizada en procedimientos
de anestesia local para infiltración de heridas para tratamiento
de las mismas o analgesia, para infiltración intraarticular, como
adyuvante o anestésico básico en procedimientos de corta
duración en cirugía plástica, cirugía dermatológica
y cirugía otorrinolaringológica. En anestesia locorregional
en toda clase de bloqueos nerviosos periféricos, ya sea para maniobras
quirúrgicas o terapia del dolor.
En bloqueos nerviosos centrales, también para realizar maniobras
quirúrgicas o terapia algológica.
Lidocaina Polyamp: Contiene solución inyectable
de Iidocaína a12% sin conservadores. Se utiliza en procedimientos
de anestesia local como: infiltración de heridas para tratamiento
de las mismas o analgesia, infiltración intraarticular y artroscopias
(procedimientos diagnosticas o terapéuticos). En bloqueo de Bier
o anestesia regional endovenosa, utilizándola como infusión
intravenosa debiendo siempre localizar el área con torniquete ya
que es útil para procedimientos de urgencia de corta duración.
En anestesia locorregional en toda clase de bloqueos nerviosos periféricos
tronculares o menores para maniobras quirúrgicas, terapia del dolor;
por ejemplo, bloqueos de plexo braquial, bloqueo retrobulbar, bloqueo
pedio, bloqueo digital, bloqueo de puntas gatillo, etcétera. Bloqueos
nerviosos centrales para maniobras quirúrgicas o terapia algológica
en el tratamiento del dolor crónico, tales como bloqueo peridural
o bloqueo subaracnoidéo.
Como parte de la inhaloterapia en nebulizaciones.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La XYLOCAINA* (lidocaina) ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulse a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo la permeabilidad celular a los iones de Na+(sodio), ya que ejercen su acción sobre los canales de Na + que se localizan en la superficie de la membrana celular. De esta forma altera el desplazamiento iónico, previniendo la generación y la conducción del impulse nervioso. Así los anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio.
La lidocaina tiene un pKa de 7.9, un coeficiente de partición aceite-agua de 2.9, se une a proteínas plasmáticas en 65% (primordialmente a la a-1-glucoproteína ácida).
La velocidad de absorción es bifásica, dependerá de la dosis, ruta de administración y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco; por ejemplo, a nivel de administración tópica en mucosas y heridas, la XYLOCAINA* constituye un anestésico tópico cuya absorción es muy rápida e importante como sucede con la intratraqueal o bronquial.
Cuando se aplica a nivel intercostal se observan concentraciones plasmáticas muy altas, de aproximadamente 1.5 mg/ml por cada 100 mg inyectados, mientras que la aplicación abdominal subcutánea es la más baja con 0.5 mg/ml.
En la administración intravenosa la vida media de eliminación es de 1.5 a 2.0 horas. A nivel del espacio peridural también tiene dos vidas medias
, la corta es de 9.3 minutos, mientras que la larga es de aproximadamente 82 minutos con una eliminación muy lenta en comparación con la aplicación intravenosa.
En recién nacidos, la vida media de eliminación es aproximadamente el doble de la de lo adultos, 3.2 horas.
La XYLOCAINA* simple es una solución acuosa estéril que tiene un pH de 5.0 a 7.0 y con epinefrina un pH de 3.3 a 5.0, la depuración plasmática total de 0.95 It/minuto, un volumen de distribución en estado estable de 91 It., una vida media de eliminación de 1.6 horas y un radio de extracción hepática de 0
.65. La proporción de la absorción de lidocaína también puede variarse al aplicarse junto con un vasoconstrictor (epinefrina 5 mg/ml), que produce mayor permanencia del fármaco en un área circunscrita, reducien
do la toxicidad de la lidocaína por disminución de la velocidad de absorción con disminución de las concentraciones plasmáticas inclusive, en 50 % a nivel subcutaneo, 30% a nivel epidural y a 20% a nivel intercostal. Variando su concentración, volumen y contenido de vasoconstrictor se puede controlar la duración, dentro de límites muy amplios, así como ampliar el fango de dosificación. La concentración máxima se obtiene entre los 5 a 20 minutos después de la administración de la dosis.
La XYLOCAINA* se depura por metabolismo hepático a mon
oetilglicinaxilidida (MEGX), glicinaxilidida (GX)
y
2,6. xilidina y se excreta 70% en la orina como 4-hidroxy-2,6xilidina,
s610 2% 'de la XYLOCAINA* se excreta sin cambios.
La insuficiencia renal no afecta la cinética de la XYLOCAINA*,
pero propicia la acumulación de sus metabolitos.
La XYLOCAINA* tiene varias propiedades que no se encuentran
en otros anestésicos: su periodo de iniciación anestésica
o latencia es muy breve; la extensión y profundidad anestésica
es de dos a tres veces mayor que la que producen los anestesicos procaínicos.
Además del campo propio del anestesiólogo, XYLOCAINA*
tiene multiples indicaciones en otras especialidades.
La solubilidad de la lidocaína se limita a pH 6.5, la
alcalinización de las soluciones con epinefrina produce una rápida degradación de esta.
Hipersensibilidad a la XYLOCAINA*, anestésicos de tipo amida o a los conservadores de las soluciones con epinefrina (metabisulfit
o). En anestesia por infiltración de los segmentos distales (nariz, orejas, dedos y pene) no deben administrarse soluciones con epinefrina. La inyección intraneural puede causar neuropatías y debe evitarse.
Como con cualquier técnica de bloqueo se deberán tener en mente las contraindicaciones relativas y absolutas de la aplicación de éstos, encontrándose absolutamente contraindicado la aplicación de bloqueo regional en paciente demente en estado de alerta o pacientes con retraso mental conscientes, pacientes con terapia activa anticoagulante o discracias sanguíneas, pacientes con infección en el área de aplicación y sepsis generalizada.
También se contraindica la epinefrina (adrenalina) a pacientes con angina inestable, con infarto reciente o de menos de seis meses o en
pacientes con feocromocitoma.
La seguridad y eficacia de los agentes locales, depende de la dosis exacta, correcta inyección o adecuada técnica de aplicación, así como de las precauciones que se tengan para prevenir o atender posibles emergencias. Siendo ideal utilizar la dosis mínima necesaria para producir efecto anestésico.
En el caso de aplicación mediante inyección, siempre se requerirá de aspiración previa, con administración fraccionada del fármaco.
Antes de administrar cualquier fármaco anestésico local, el clínico deberá cerciorarse de contar con el equipo y fármacos adecuados para resolver cualquier reacción adversa que se presente, ya que inclusive se pueden requerir maniobras emergentes de reanimación. Por lo que el clínico deberá estar entrenado para detectar tempranamente cualquier alteración.
Cuando se utilicen anestésicos locales simples y con epinefrina, aun en bajas dosis, se deberán tener en mente las siguientes situaciones y precauciones:
PRECAUCIONES Y RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:
La XYLOCAINA* atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto. Sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, tampoco aumentó en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto. También se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé. Sin embargo, se podrá administrar con precaución durante el embarazo y la lactancia, en caso de ser necesario.
Sopesándose las ventajas terapéuticas de cada técnica, las condiciones de la paciente y su patología.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En los anestésicos de tipo amida, las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque a
nafiláctico. Lo más frecuente es que se presenten como reacción al conservador.
Es muy baja la frecuencia de reacciones neurológicas (por ejemplo: déficit neurológico persistente) asociadas con el empleo de anestésicos locales. Las reacciones neurológicas pueden depender del fármaco usado, la ruta de administración, asociación con epinefrina, sustancias irritantes ajenas al producto (mala técnica de asepsia y antisepsia) y el estado físico
del paciente. Muchos de esos efectos también están relacionados con la mala técnica de inyección, con a sin una contribución directa del fármaco (ver Sobredosis a ingesta accidental: manifestaciones y manejo [a
ntídotos]). Las reacciones neurológicas después del bloqueo regional incluyen: pérdida persistente de la sensibilidad y parestesia perenne.
Entre las reacciones que se presentan al utilizar XYLOCAINA*
en el bloqueo de nervios laríngeos a nivel oral por propagación por contigüidad se pueden llegar a ver cambios en el tono de voz, enronquecimiento, pérdida de la misma a alteraciones de la deglución, todas ellas reversibles una vez que haya pasado el efecto del fármaco.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La XYLOCAINA* deberá ser utilizada can precaución en aquellos pacientes que se encuentren recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos pueden ser aditivos.
Las soluciones que contienen epinefrina se deberán aplicar con cuidado en aquellos pacientes que se encuentren recibiendo antidepresivos t
ricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), también se evitará la aplicación intravascular de epinefrina en las pacientes en inducción con oxitocina y derivados de la ergotamina, ya que pueden dar como resultado crisis hipertensivas severas y prolongadas, que pueden desencadenar accidentes cerebrovasculares y cardiacos.
Las fenotiacinas y butirafenonas pueden reducir a revertir el efecto presor de la epinefrina, dando como resultado episodios de hipotensión y taquicardia refleja.
Los bIoqueadores no cardioselectivos como el propranolol producen un aumento del efecto presor de la epinefrina, llegando a producir hipertensión y bradicardia.
Los halogenados aumentan la sensibilidad del miocardio a la epinefrina (adrenalina), por lo que la dosis de esta no deberá exceder los 0.15 ml/kg de solución de epinefrina al 1:100,000 durante un periodo de 10 minutos (sin superar 0.45 ml/kgde una soluci6n 1 :100,000/hora) para que resulte segura.
Las soluciones que contienen epinefrina, al mezclarse con soluciones alcalinas pueden provocar una rápida degradación de la epinefrina.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado hasta la fecha alteraciones en las pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En concentraciones terapéuticas, la XYLOCAINA* no es carcinogenética, teratogénica a mufagénica, ni tiene efecto sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Las siguientes tablas son guías de dosificación, que estarán supeditadas al criterio clínico y experiencia del medico; de acuerdo con el tipo de pro
cedimiento, tipo de paciente y patologías que estén presentes, debiendo adecuar en cada caso la dosificación, según se requiera.
La dosis principal para bloqueos tronculares y/o a nivel peridural se deberá aplicar lentamente a razón de 100 a 200 mg/minuto, incrementando lentamente la dosificación y manteniendo un estrecho contacto verbal con el paciente.
Hay que recordar que por lo general los grandes troncos nerviosos requieren de las concentraciones más altas de XYLOCAINA*, mientras que las ram
as nerviosas más delgadas necesitan concentraciones más bajas del fármaco. EI volumen sólo afectará la diseminación de la analgesia a anestesia. La duración y calidad del efecto de la XYLOCAINA*.se puede incrementar utilizando soluciones con vasopresor. Además su efecto puede perdurar por varios días si se utiliza una técnica de aplicación continua con catéter como en el caso de bloqueo epidural y bloqueo del plexo braquial continuos.
A nivel de mucosas se absorbe de forma muy importante, predominantemente a nivel de superficie de la traquea y branquios y más aun, cuando alguna de estas estructuras se encuentra lesionada, pudiendo llegar incluso a presentarse niveles tóxicos con dosis bajas.
Guia de dosificación para XYLOCAINA*
| Tipo
de bloqueo |
Concentración
|
Dosis
sin o con epinefrina |
Duración
en horas |
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| Infiltración Local t |
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| Bloqueo Digital |
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| Anestecia
regional endovenosa: Bloqueo de bier |
Siempre
sin epinefrina |
Nunca
se usa epinefrina en Bloqueo de Bier |
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| Miembro Torácico |
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| Miembro Pelvico | |||||||||||||||||||||||||||
| Torniquete
en muslo |
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|
El
bloque dura hasta que se |
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| Torniquete
en tobillo |
|
|
quite
el torniquete |
t No aplicar
soluciones con epinefrina a nivel digital distal.
1. En niños la dosis de XYLOCAINA* en solución
es de 5 mg/kg ó de 7 mg/kg con epinefrina.
2. En caso
de requerirse diluciones, hacerlo con solución fisiológica,
nunca con agua destilada.
XYLOCAINA* Solución inyectable al 2% sin epinefrina:
XYLOCAINA* Solución inyectable al 2% con epinefrina
1:200,000:
XYLOCAINA* 2% Polyamp sin conservador:
NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCIÓN:
Hecho en
México por:
ZENECA MEXICANA, S. A. de C. V. División Farma.
Súper Avenida Lomas Verdes # 67 Fracc. Lomas Verdes
53120, Naucalpan de Juárez, Edo. de México
Bajo licencia de Zeneca Limited, Zeneca Pharmaceuticals
Macclesfield, Cheshire, Inglaterra.
*Marca Registrada.
NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Num.
179M95, S. S. A.
CEAR-40135/RM99/IPPA